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杭州师范大学章鹏飞教授团队近期在Chem发表综述论文

发布时间:2019-2-18

 

杭州师范大学章鹏飞教授与新加坡国立大学刘小钢教授团队合作就喹诺酮类药物的制备及产业化中的科学问题和关键技术进行了分析、梳理,被邀在近期出版的ChemIF 14.104)上(https://doi.org/10.1016/j.chempr.2019.01.006)以杭州师范大学为第一单位发表了题为“Recent Advances in the Catalytic Synthesis of 4-Quinolones”的综述论文。论文在梳理4-quinolones类药物的传统抗菌功能外,系统介绍了金属催化、不对称催化和生物催化等方面构建喹诺酮类化合物的方法,深入分析并提出了相应的催化机理和催化构建的新策略,并对其在抗肿瘤、抗艾滋病等方面的新用途进行了展望。

细菌感染是临床最常见的病例之一,全球每年因细菌感染而死亡者逾百万,尤其是超级病菌感染而导致的死亡率可高达50%。鉴于抗菌药研发与应用的重要性与紧迫性,世界各国均加大了研发力度,如:2017年,美国FDA批准上市了对超级细菌有特效的喹诺酮类新药德拉沙星,并将严重或危及生命感染的药物在专利期外享有额外5年的市场独占权写入FDA安全与创新法案;2016年,我国出台了《遏制细菌耐药国家行动计划(2016-2020年)》,将抗菌药创制、工艺研发及产业化上升至“国家行动”。

十多年来,在国家科技支撑计划(2007BAI34B05)、国家自然科学基金(2137605821871071) 、浙江省重大专项(2006C11023)、浙江省重点科技创新团队(2010R50017)等项目的?#20013;?#36164;助下,?#27599;?#39064;组章鹏飞教授领衔在喹诺酮类抗菌原料药的高效制备及产业化方面开展了?#20013;?#30740;究,发明了核-壳结构负载型钨催化剂的制备及催化技术,提出了固体酸催化与氧化加成-还原消除协同作用的机理,首创了对温度敏感的制备高纯乙酯胺化物和喹诺酮环合酯的一锅法可控技术,创制了3个新结构乙酯胺化物并实现了商业化生产,在高?#20998;?#21945;诺酮类原料药的高效制造关键技术及与之配套的装备技术等方面取得了多项突破,解决了二甲胺与空气混合易爆等安全、环保问题。在Chem. Sci.Green. ChemChem. Asian. J.Catal. Sci. Technol.SCI期刊上发表论文43篇,正面他引1301?#21361;?#33719;授权发明专利25项;制定国家?#31216;?#33647;品监督管理总局颁布的行业标准2件、载入《中国兽药典》标准1件。建立了年产千吨级生产线13条,累计新增销售68.62亿元,近三年新增销售37.47亿元、利税9.22亿元、创汇3.73亿美元,占国际销售市场的56%。经中国石油和化学工业联合会组织的由多位院士组成的鉴定委?#34987;?#37492;定:总体技术处国际先进水平,其中催化构建喹诺酮主环的一锅法合成技术达到国际领先水平。

文献链接:

Chao Shen, Anming Wang,Jun Xu, Zhongfu An, Kang Yong Loh, Pengfei Zhang,and Xiaogang Liu,Recent Advances in the Catalytic Synthesis of 4-Quinolones (Chem, 2019, https://doi.org/10.1016/j.chempr.2019.01.006)

https://www.cell.com/chem/fulltext/S2451-9294(18)30541

 

(来源:杭州师范大学)

 

 

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